透皮给药制剂,即TransdermalDrugDeliverySystems(TDDS)或TransdermalTherapeuticalSystems(TTS),是一种利用皮肤作为药物吸收通道,使药物直接进入血液循环以实现疾病预防或治疗的独特给药途径。TDD是一种安全且耐受性良好的药物递送方法,具有将口服剂型相关的剂量准确性和给药简便性与肠胃外药物递送相关的治疗剂无代谢递送至血浆相结合的潜力。透皮给药制剂包括:贴剂、软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。该制剂主要分为贴片式系统、基质型系统和微针系统三大类。
其中,贴片式系统凭借其粘附于皮肤表面的特性,能持续释放药物;基质型系统则通过将药物均匀或不均匀地分散于聚合物基质中实现递送;微针系统则借助微米级针尖穿透皮肤表层,实现药物的快速递送。
在实际应用中,透皮给药制剂广泛服务于慢性疾病管理,如心绞痛、高血压的控制,以及戒烟等行为干预治疗。如市售的硝酸甘油贴剂,已被证实对于预防心绞痛发作效果显著,而尼古丁贴剂则在辅助戒烟过程中发挥了重要作用。
透皮给药制剂的独特优势相较于传统的注射和口服给药方式,透皮给药制剂展现出了显著的患者友好性与治疗效能:
居家自用便捷性:患者无需依赖医疗设施,即可自行完成药物使用。可以克服老人、儿童的吞咽障碍,对自律性差的神经系统疾病患者具有非常大的优势。
持续稳定的药效:药物的持续释放确保了体内药物浓度的恒定,有利于疾病长期管理。
避免首过效应:绕过肝脏首过代谢与胃肠道酶降解,增强药物生物利用度。
提升患者依从性:减少给药次数,降低治疗中断风险。阿片类药物制成透皮贴具有防滥用的效果。
替代其他给药途径:在特定情况下,可作为传统给药方式的有效替代。
抗呕吐腹泻干扰:不受消化系统不适影响,保障药物吸收。
局部治疗:可以实现局部治疗,降低药物全身作用带来的不良反应。
透皮给药制剂的关键技术——微乳尽管透皮给药制剂具有诸多优点,但其核心技术在于如何有效克服皮肤天然屏障,确保药物高效穿透。当前,化学、物理和药剂学方法构成了透皮促进技术的主要框架。
其中,微乳技术因其独特的性能引起了广泛